嵊州Tunicamycin (衣霉素)

MulberrosideA是桑树(MorusalbaL.)中的主要生物活性成分之一。MulberrosideA可降低TNF-α，IL-1β和IL-6的表达，抑制NALP3，caspase-1和NF-κB的以及ERK，JNK和p38的磷酸化。MulberrosideA具有和抗细胞凋亡作用。MulberrosideA对蘑菇酪氨酸酶(tyrosinase)具有抑制活性，IC50为53.6μM。Vacuolin-1是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐(lysosomalexocytosis)抑制剂。Vacuolin-1阻断了溶酶体Ca2+依赖性的胞吐作用，在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1是一种有效的选择性PIKfyve抑制剂，通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬(autophagy)。长期使用MCE抑制剂激动剂可能会导致耐药性和依赖性的产生。嵊州Tunicamycin (衣霉素)

Ilomastat(GM6001)是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂，能够抑制MMP的活性，IC50值分别为1.5nM(MMP-1)，1.1nM(MMP-2)，1.9nM(MMP-3)，0.5nM(MMP-9)，对人皮肤成纤维细胞胶原酶(MMP-1)的Ki值为0.4nM。(±)-Carnitinechloride有D和L两种异构体。L-carnitine在脂肪酸的β-氧化中起重要作用，也具有抗氧化作用和活性。Lacidipine是一种口服有效的和具有高度选择性的L型钙离子通道阻滞剂，作用于平滑肌的钙通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，具有长效抗活性。Lacidipine通过调节caspase-3途径来保护HKCs免受ATP耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine可用于，和急性肾脏损伤的研究。Nitisinone是一种口服有效的，具有竞争性和可逆性的4-羟苯酸二加氧酶(4-HPPD)抑制剂，其IC50值为173nM。Nitisinone能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone可用于遗传性酪氨酸血症1型(HT-1)(罕见的遗传性疾病)和白化病的研究。高邮MHY1485MCE抑制剂激动剂可能对神经系统疾病具有潜力。

MK-571(L-660711)sodium是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯D4(LTD4)受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的Ki值分别为0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一种多药耐药相关蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制剂。MK-571sodium可抑制构成性和抗原刺激的S1P释放。TJ-M2010-5是一种MyD88抑制剂，可与MyD88的TIR结构域结合以干扰其同源二聚化和TLR/MyD88信号通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注损伤（MIRI）的研究。Sudoxicam是一种可逆的口服活性的COX拮抗剂，是烯醇-羧酰胺类的非甾体药(NSAID)。Sudoxicam具有有效的，抗浮肿和退热作用。

L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质，能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合，具有神经保护、和抗氧化活性。L-Theanine能透过血脑屏障，具有口服活性。Proglumide是一种非肽和口服活性胆囊收缩素(CCK)-A/B受体拮抗剂。Proglumide选择性阻断CCK在系统中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力，还具有抗癫痫和抗氧化活性。GW9508是一种有效的选择性G蛋白偶联受体FFA1(GPR40)和GPR120激动剂，pEC50值分别为7.32和5.46。GW9508对GPR40的选择性是GPR120的100倍左右，对其他GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和PPAR无活性。GW9508是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和ATP敏感性钾(KATP)通道开放剂。GW9508具有和抗活性。这种抑制剂能够增强MCE的抑制效果。

Rhosinhydrochloride是一种有效的，特异性的RhoA亚家族RhoGTPases抑制剂，能特异性的结合RhoA，抑制RhoA-GEF相互作用，Kd值~0.4uM，但不与Cdc42或Rac1，GEF，LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可诱导细胞凋亡。Rhosinhydrochloride通过增强D1中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。A-366是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂，对G9a和GLP的IC50分别为3.3和38nM。A-366比其他21种甲基转移酶具有1000倍以上的选择性。A-366是一种有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂(IC50=182.6nM)。A-366对人H3R(Ki=17nM)表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。Methylproamine是DNA结合的辐射保护剂，它通过修复短暂辐射诱导的DNA氧化物种起作用，也可通过保护DNA双链断裂来防止电离辐射。MCE抑制剂激动剂可以增强神经元的活性和功能。常熟Thymidine

MCE抑制剂激动剂可能对心血管疾病具有保护作用。嵊州Tunicamycin (衣霉素)

Baicalin作为一种类黄酮糖苷，是一种变构肉碱棕榈酰转移酶1(CPT1)是剂。Baicalin降低NF-κB表达。GinsenosideRh2诱导caspase-8和caspase-9活化。GinsenosideRh2以多途径方式诱导细胞凋亡。CytochalasinD(ZygosporinA)是一种有效的肌动蛋白聚合抑制剂，可以来源于。CytochalasinD具有细胞渗透活性。CytochalasinD通过结合G-actin抑制G-actin–cofilin的相互作用。CytochalasinD还能抑制cofilin与F-actin的结合，降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。CytochalasinD可以减少外泌体的释放，进而减少环境中survivin的量。CytochalasinD诱导Yap磷酸化，阻止其核易位保留在胞质中。嵊州Tunicamycin (衣霉素)